Synthesis, NMR Characterization, and Antileukemic Activity of N-Nonanoylpiperazinyl-5α-Androstane-3α,17β-Diol A-Ring Derivatives
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
The combination of an androstane-3,17-diol nucleus and a 2β-N-alkylamidopiperazino sidechain is important for the anticancer activity of a new family of steroid derivatives. As the structure-activity relationship studies have so far been limited to the beta orientation of the substituent at position 2 of the steroid nucleus, a series of analogs (compounds 1–4) were synthesized to investigate the impact on biological activity of A-ring substitution. Nuclear magnetic resonance (NMR) analysis, especially using a series of 2D experiments, such as correlation spectroscopy (COSY), homonuclear Overhauser effect spectroscopy (NOESY), heteronuclear single-quantum correlation (HSQC), and heteronuclear multiple-bond correlation (HMBC) provided crucial information that was found essential in confirming the sidechain position and orientation of compounds 1–4. Assessment of their antiproliferative activity on leukemia HL-60 cells confirmed the best efficiency of the 2β-sidechain/3α-OH orientation (compound 1) compared to the other configurations tested (compounds 2–4).
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle