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Enregistrement W3119103862 · doi:10.21203/rs.3.rs-28225/v1

Molecular docking-simulation edge assessment of potential and less-toxic ‘anti- HIV-drug and phyto-flavonoid’ combination against COVID-19

2020· preprint· en· W3119103862 sur OpenAlexaff
Shasank S. Swain, Satya Ranjan Singh, Alaka Sahoo, Tahziba Hussain, Sanghamitra Pati

Notice bibliographique

RevueResearch Square (Research Square) · 2020
Typepreprint
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensSKiN Health
Organismes subventionnairesIndian Council of Medical ResearchWorld Health Organization
Mots-clésDarunavirDocking (animal)Drug repositioningPharmacologyDrugCoronavirusDrug discoveryBiologyVirologyMedicineCoronavirus disease 2019 (COVID-19)VirusViral loadInfectious disease (medical specialty)BiochemistryDiseaseAntiretroviral therapy

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract The emergence of the pandemic coronavirus-2019 (COVID-19) disease by the Severe Acute Respiratory Syndrome Corona Virus-2 (SARS-CoV-2) or 2019-novel coronavirus-2019 (2019- nCoV-2019) has created a disease-ridden environment for the entire human community, globally. However, no potent prophylactic therapy is available to control the deadly emerged viral disease. Repurposing of existing antiviral, antiinflammatory, antimalarial drugs is the only option against SARS-CoV-2. But without any clinical evidence, the recommended dose and expected side effects are under debate. As an alternative solution, we proposed a newer hypothesis using the selective, potent anti-HIV drugs and flavonoid class of phytochemicals in combination to balance the potency and toxicity during combat against SARS-CoV-2. Primarily, ten anti-HIV protease inhibitor drugs with ten phyto-flavonoids are selected as ligands for docking study against the putative target, the main protease (M pro ) of SARS-CoV-2 (PDB ID: 6Y2E), as an essential enzyme in viral genome replication. According to molecular docking and drug-ability scores of each ligand, the anti-HIV drug, the darunavir (with a docking score, -10.25 kcal/mol and drug-likeness rating, 0.60) and the quercetin-3-rhamnoside (with a docking score, -10.90 kcal/mol and drug-likeness rating, 0.82), were selected for further analysis in the mixture. Later, the interchanged mutual docking analysis suggested that ‘darunavir-quercetin-3- rhamnoside’ was the most potent and less toxic drug chemical-cocktail/ formulation against SARS-CoV-2-M pro . Additionally, molecular dynamics simulation, predicted toxicity and pharmacokinetics profiles also support to the hypothesized formulation; mainly, eight strong H- bond interactions were found against SARS-CoV-2-M pro . Thus, projected molecular docking- simulation based active and lesser toxic ‘anti-HIV-drug-phyto-flavonoid’ therapy could be promoted against SARS-CoV-2.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,017
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,004
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict), Communication savante, Science ouverte, Intégrité de la recherche
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: aucune
Score de désaccord entre enseignants0,503
Score d'incertitude au seuil0,999

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0170,004
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0030,003
Études des sciences et des technologies0,0010,001
Communication savante0,0020,001
Science ouverte0,0030,012
Intégrité de la recherche0,0010,004
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,133
Tête enseignante GPT0,480
Écart entre enseignants0,347 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations1
Publié2020
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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