Development and characterization of liposomal formulation containing phytosterols and tocopherols for reducing low-density lipoprotein cholesterol.
Notice bibliographique
Résumé
Purpose: Phytosterols are plant sterols with structural resemblance to cholesterol. United States Food and Drug Administration (FDA) and Health Canada have approved phytosterols as a cholesterol-lowering agent due to their ability to significantly reduce low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in the range of 7-12%. However, phytosterols (lipophilic) have the potential to impart higher efficacy in the reduction of LDL-C if formulated in a delivery system that increases its bioavailability. In this work, we aim to develop and characterize a liposomal formulation containing phytosterols and tocopherols; the aim is to enhance cholesterol-lowering ability of phytosterols. We also aim to test the efficacy of brassicasterol (phytosterol unique to canola seeds) which has not yet been approved by the FDA. To prevent oxidation of phytosterols during formulation development and storage, tocopherols (vitamin E) are also added as antioxidants. Methods: Liposomes containing phytosterols and tocopherols were prepared using phosphatidylcholine as the lipid carrier and formulated using three different approaches -i) thin layer hydration homogenization, ii) thin layer hydration ultra-sonication, and iii) Mozafari method. Liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) was developed and validated for quantifying liposomal phytosterols and tocopherols. Results: Liposomal vesicles prepared via homogenization and ultrasonication methods were significantly lower in size (<200 nm) in comparison to those produced by the Mozafari method (>200 nm). All three methods showed comparable zeta potential values (-9 to -14 mV), which is adequate for the physical stability of the vesicles. A new validated LC-MS/MS method with a total run time of seven minutes was applied to quantify four phytosterols (brassicasterol, campesterol, stigmasterol, and β-sitosterol) and three tocopherols (alpha, gamma, and delta) simultaneously. The run time of seven minutes is the shortest among reported methods to date. The liposomal formulation prepared by all three methods showed entrapment efficiency >89% for both phytosterols and tocopherols. Conclusion: Liposomes containing phytosterols and tocopherols were successfully developed and characterized with the aim of enhancing the efficacy of phytosterols. In vivo studies will be conducted using hamster animal model to compare the efficacy of liposomal phytosterols to marketed phytosterols containing products.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».