Drug repurposing: Dipeptidyl peptidase IV (DPP4) inhibitors as potential agents to treat SARS-CoV-2 (2019-nCov) infection
Notice bibliographique
Résumé
The current outbreak of severe acute respiratory distress syndrome (SARS) or nCOVID-19 pandemic, caused by the coronavirus-2 (CoV-2), continues to wreak havoc globally. Unfortunately, there are no concrete treatment options available which has severely hampered the pharmacotherapy of this devastating infection. This calls for an urgent need to consider alternative strategies which can be employed quickly, as discovering new drugs for SARS-CoV-2 infections is a time consuming and expensive proposition. In this regard, drug repurposing is an appealing approach which can provide rapid access to therapeutics with proven record of safety and efficacy. Accordingly, we investigated the drug repurposing potential of a library of dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) inhibitors which are currently marketed for type-2 diabetes, to treat SARS-CoV-2 infections. Computational studies were conducted in the crystal structure of the substrate binding site of viral protease, the SARS-CoV-2 Mpro dimer, which led to the identification of three marketed DPP4 inhibitors; gemigliptin, linagliptin and evogliptin exhibiting favorable binding, in the SARS-CoV-2 Mpro dimer, viral protease. These studies supports further investigation of repurposing DPP4 class of inhibitors and their potential in treating SARS-CoV-2 infections, especially in elderly patients with type-2 diabetes, who are at a greater risk of suffering from increased disease severity and mortality.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».