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Enregistrement W3135306520 · doi:10.1111/bph.15426

Use of NanoBiT and NanoBRET to monitor fluorescent VEGF‐A binding kinetics to VEGFR2/NRP1 heteromeric complexes in living cells

2021· article· en· W3135306520 sur OpenAlexfundno aff
Chloe J. Peach, Laura E. Kilpatrick, Jeanette Woolard, Stephen J. Hill

Notice bibliographique

RevueBritish Journal of Pharmacology · 2021
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueAngiogenesis and VEGF in Cancer
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesBiotechnology and Biological Sciences Research CouncilMedical Research CouncilDirectorate for Biological SciencesUniversity of NottinghamMedical Research Council CanadaBritish Pharmacological Society
Mots-clésNeuropilin 1AngiogenesisReceptor–ligand kineticsReceptorKineticsChemistryCell biologyBiophysicsLigand (biochemistry)VEGF receptorsCo-receptorVascular endothelial growth factorBiologyMolecular biologyCancer researchBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Background and Purpose VEGF‐A is a key mediator of angiogenesis, primarily signalling via VEGF receptor 2 (VEGFR2). Endothelial cells also express the co‐receptor neuropilin‐1 (NRP1) that potentiates VEGF‐A/VEGFR2 signalling. VEGFR2 and NRP1 had distinct real‐time ligand binding kinetics when monitored using BRET. We previously characterised fluorescent VEGF‐A isoforms tagged at a single site with tetramethylrhodamine (TMR). Here, we explored differences between VEGF‐A isoforms in living cells that co‐expressed both receptors. Experimental Approach Receptor localisation was monitored in HEK293T cells expressing both VEGFR2 and NRP1 using membrane‐impermeant HaloTag and SnapTag technologies. To isolate ligand binding pharmacology at a defined VEGFR2/NRP1 complex, we developed an assay using NanoBiT complementation technology whereby heteromerisation is required for luminescence emissions. Binding affinities and kinetics of VEGFR2‐selective VEGF 165 b‐TMR and non‐selective VEGF 165 a‐TMR were monitored using BRET from this defined complex. Key Results Cell surface VEGFR2 and NRP1 were co‐localised and formed a constitutive heteromeric complex. Despite being selective for VEGFR2, VEGF 165 b‐TMR had a distinct kinetic ligand binding profile at the complex that largely remained elevated in cells over 90 min. VEGF 165 a‐TMR bound to the VEGFR2/NRP1 complex with kinetics comparable to those of VEGFR2 alone. Using a binding‐dead mutant of NRP1 did not affect the binding kinetics or affinity of VEGF 165 a‐TMR. Conclusion and Implications This NanoBiT approach enabled real‐time ligand binding to be quantified in living cells at 37°C from a specified complex between a receptor TK and its co‐receptor for the first time.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,010
Score d'incertitude au seuil0,579

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,020
Tête enseignante GPT0,289
Écart entre enseignants0,268 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations23
Publié2021
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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