Design and evaluation of albumin nanoparticles for the delivery of a novel β-tubulin polymerization inhibitor
Notice bibliographique
Résumé
PURPOSE: The ultimate goal of this study is to develop a novel delivery system for a new potent cytotoxic compound, CCI-001, with anti-b tubulin activity, so that the drug can be effectively administered and at the same time its harmful side effects can be reduced. METHODS: In the current study, CCI-001 was loaded into serum albumin (SA), using a modified desolvation method, generating CCI-001-SA nanoparticles. Both bovine and human SA were used for the encapsulation of this drug candidate. Optimum conditions for drug loading were achieved when already formed and crosslinked albumin nanoparticles were incubated overnight at 37°C with CCI-001 solutions. The CCI-001-loaded albumin nanoparticles were assessed for average particle diameter and polydispersity, zeta potential, drug loading, in vitro release, morphology and cell toxicity against SW620 and HCT116 colorectal cancer cells. RESULTS: The spherical nanoparticles obtained were negatively charged (~ -30 mV) and had an average diameter of ~ 130 nm, with a narrow size distribution. The in vitro release of CCI-001 from the albumin nanoparticles showed a sustained release pattern over 24 hours without any initial burst release, compared to the fast release of the free drug under experimental conditions. No difference between the SA from the two species in terms of CCI-001 loading was observed. However, a significant difference was observed between the release profiles of CCI-001 from drug-loaded HSA and drug-loaded BSA nanoparticles with HSA nanoparticles showing slower drug release (mean release time, MRT, values of 5.14 ± 0.33 h and 6.88 ± 0.15 h for BSA-NPs and HSA-NPs, respectively, P < 0.01). Cellular toxicity studies showed higher cytotoxicity for CCI-001-SA compared to the free drug (IC50s of 0.62 ± 0.31 nM vs 2.06 ± 0.29 nM in SW620 cells and 0.9 ± 0.1 nM vs 4.2 ± 0.2 nM in HCT116 cells, for CCI-001-HSA NPs and free drug, respectively). Therefore, despite the low drug content level in the HSA nanoparticles of CCI-001, the formulation provides relevant concentrations for further in vivo studies in animal models due to high drug potency. CONCLUSIONS: The data support the potential use of albumin as a nanocarrier for CCI-001 in biological systems.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».