Stimulation of Ca<sup>2+</sup>‐ATPase Transport Activity by a Small‐Molecule Drug
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract The sarco(endo)plasmic reticulum Ca 2+ −ATPase (SERCA) hydrolyzes ATP to transport Ca 2+ from the cytoplasm to the sarcoplasmic reticulum (SR) lumen, thereby inducing muscle relaxation. Dysfunctional SERCA has been related to various diseases. The identification of small‐molecule drugs that can activate SERCA may offer a therapeutic approach to treat pathologies connected with SERCA malfunction. Herein, we propose a method to study the mechanism of interaction between SERCA and novel SERCA activators, i. e. CDN1163, using a solid supported membrane (SSM) biosensing approach. Native SR vesicles or reconstituted proteoliposomes containing SERCA were adsorbed on the SSM and activated by ATP concentration jumps. We observed that CDN1163 reversibly interacts with SERCA and enhances ATP‐dependent Ca 2+ translocation. The concentration dependence of the CDN1163 effect provided an EC 50 =6.0±0.3 μM. CDN1163 was shown to act directly on SERCA and to exert its stimulatory effect under physiological Ca 2+ concentrations. These results suggest that CDN1163 interaction with SERCA can promote a protein conformational state that favors Ca 2+ release into the SR lumen.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle