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Enregistrement W3190632281 · doi:10.1016/j.xpro.2021.100717

Assessing reversible and irreversible binding effects of kinase covalent inhibitors through ADP-Glo assays

2021· article· en· W3190632281 sur OpenAlex
Martin Schröder, A. Chaikuad

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

fundUn bailleur canadien est enregistré sur le travail.
no affAucune affiliation canadienne : ce travail est invisible pour une base fondée sur la seule affiliation.
Aucune affiliation canadienne. Une base fondée sur la seule affiliation (le devis habituel) n'aurait jamais vu ce travail. C'est l'un des travaux qui justifient l'inversion de la base.

Notice bibliographique

RevueSTAR Protocols · 2021
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueClick Chemistry and Applications
Établissements canadiensnon disponible
Organismes subventionnairesJanssen PharmaceuticalsGenentechInnovative Medicines InitiativeOntario Genomics InstituteMerck KGaAGenome CanadaBoehringer IngelheimBristol-Myers SquibbTakeda Pharmaceutical CompanyPfizer
Mots-clésCovalent bondChemistryEnzymeKinaseBiochemistryCovalent bindingPotencyBiophysicsCombinatorial chemistryPharmacologyIn vitroBiologyOrganic chemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Typical enzymatic inhibition assays often demonstrate improved potency for kinase covalent inhibitors compared to reversible inhibitors. This can primarily be attributed to the irreversible mode of action and could affect the evaluations of the ATP-competitive nature of covalent inhibitors, hindering optimization of these compounds. Here, we describe a version of ADP-Glo assay, in which modification of inhibitor incubation time in the presence or absence of ATP enables a quick assessment of relative reversible and irreversible effects of kinase covalent inhibitors. For complete details on the use and execution of this protocol, please refer to Schröder et al. (2020).

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,033
Score d'incertitude au seuil0,805

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,034
Tête enseignante GPT0,335
Écart entre enseignants0,300 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle