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Enregistrement W3194477562 · doi:10.1021/acsptsci.1c00091

Structure-Based Design of First-Generation Small Molecule Inhibitors Targeting the Catalytic Pockets of AID, APOBEC3A, and APOBEC3B

2021· article· en· W3194477562 sur OpenAlex
Justin J. King, Faezeh Borzooee, Junbum Im, Mahdi Asgharpour, Atefeh Ghorbani, Cody P. Diamond, Heather Fifield, Lesley Berghuis, Mani Larijani

Pourquoi ce travail est dans la base

Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.

affAu moins un auteur déclare une institution canadienne dans l'instantané OpenAlex épinglé.
fundUn bailleur canadien est enregistré sur le travail.

Notice bibliographique

RevueACS Pharmacology & Translational Science · 2021
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueChronic Lymphocytic Leukemia Research
Établissements canadiensTerry Fox Research InstituteSimon Fraser UniversityUniversity of British ColumbiaMemorial University of Newfoundland
Organismes subventionnairesInternational Development Research CentreCanadian Institutes of Health ResearchLeukemia and Lymphoma Society of Canada
Mots-clésCytidine deaminaseSmall moleculeActivation-induced (cytidine) deaminaseChemistryOxidoreductaseEnzymeMutantBiochemistryBiologyAntibodySomatic hypermutationGeneticsGeneB cell

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

inhibition of AID and A3A, exhibiting the strongest potency for A3A. Docking suggests key interactions between their warheads and residues lining the catalytic pockets of AID, A3A, and A3B and between the tails and DNA-interacting residues on the surface proximal to the catalytic pocket opening. Accordingly, mutants of these residues decreased inhibition potency. The chemistry and abundance of key stabilizing interactions between the small molecules and residues within and immediately outside the catalytic pockets are promising for therapeutic development.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,129
Score d'incertitude au seuil0,998

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,001
Études des sciences et des technologies0,0000,001
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,038
Tête enseignante GPT0,314
Écart entre enseignants0,277 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle