Preparation and biological evaluation of new antimicrotubule agents: Modification of the imidazolidin‐2‐one moiety of phenyl 4‐(2‐oxoimidazolidin‐1‐yl)benzenesulfonates
Pourquoi ce travail est dans la base
Une base qui oublie comment elle a trouvé un travail ne peut pas être vérifiée. Voici les voies qui ont admis celui-ci.
Notice bibliographique
Résumé
We prepared and biologically evaluated 32 novel molecules named phenyl 4-(dioxoimidazolidin-1-yl)benzenesulfonates (PID-SOs) and ethyl 2-(3-(4-(phenoxysulfonyl)phenyl)ureido)acetates (EPA-SOs). The antiproliferative activity of PID-SOs and EPA-SOs was assessed on four cancer cell lines (HT-1080, HT-29, M21, and MCF7). The most potent PID-SOs bearing an imidazolidin-2,4-dione group show antiproliferative activity in the nanomolar to low micromolar range (0.066 - 6 µM) while EPA-SOs and PID-SOs bearing an imidazolidin-2,5-dione moiety are mostly not active, exhibiting antiproliferative activity over 100 µM. The most potent PID-SOs (16-18) arrest the cell cycle progression in G2/M phase and interact with the colchicine-binding site leading to the microtubule and cytoskeleton disruption. Moreover, their antiproliferative activity is not impaired in vinblastine-, paclitaxel-, and multidrug-resistant cell lines. Finally, our study confirms that PID-SOs bearing the imidazolidin-2,4-dione moiety are a new family of promising antimitotics.
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Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle