Synthesis and Preclinical Evaluation of [<sup>18</sup>F]SiFA-PSMA Inhibitors in a Prostate Cancer Model
Notice bibliographique
Résumé
Positron emission tomography (PET) imaging of prostate-specific membrane antigen (PSMA) with gallium-68 ( 68 Ga) and fluorine-18 ( 18 F) radiotracers has aroused tremendous interest over the past few years. The use of organosilicon-[ 18 F]fluoride acceptors (SiFA) conjugated to urea-based peptidomimetic PSMA inhibitors provides a “kit-like” multidose synthesis technology. Nine novel 18 F-labeled SiFA-bearing PSMA inhibitors with different linker moieties were synthesized and analyzed for their in vitro binding against [ 125 I]I-TAAG-PSMA in LNCaP cells. IC 50 values ranged from 58–570 nM. Among all compounds, [ 18 F]SiFA-Asp 2 -PEG 3 -PSMA (IC 50 = 125 nM) showed the highest tumor uptake in LNCaP tumors (SUV 60min 0.73). A substantial increase in molar activity ( A m ) (from 7.5 ± 0.5 to 86 ± 3 GBq/μmol) led to a significant increase in LNCaP tumor uptake (SUV 60min 1.18; Δ 0.45 corresponding to +62%). In vivo blocking with DCFPyL resulted in −32% uptake after 60 min. The SiFA-isotopic exchange chemistry offers a method that is readily adaptable for a “kit-type” labeling procedure and clinical translation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».