Metabolic profile and in vivo stability of a peptide-conjugated chlorin-type photosensitiser targeting neuropilin-1 : Interest of pseudopeptides.
Notice bibliographique
Résumé
Destruction of the neovasculature is essential for efficient tumour eradication by photodynamic therapy (PDT). Since the over-expression of Vascular Endothelial Growth Factor (VEGF) receptors is correlated with tumour angiogenesis and growth, we conjugated a photosensitiser (5-4-carboxyphenyl)-10,15,20-triphenyl-chlorin, TPC) via a spacer (6-aminohexanoic acid, Ahx) to a neuropilin-1 (NRP-1) specific homing heptapeptide (ATWLPPR) targeting tumour vasculature (Tirand et al. 2006). The intratumoural localisation of the photosensitiser, its stability and its metabolic profile have been studied on a model of nude mice xenografted with U87 human malignant glioma cells (Tirand et al. 2007). By fluorescence microscopy, we evidenced a selective accumulation of the conjugated photosensitiser in the endothelial cells bordering the tumour vessels compared with unconjugated photosensitiser. TPC-Ahx-ATWLPPR accumulated at high levels in the tumour and tissues of the reticuloendothelial system, particularly by liver and spleen. TPC-Ahx-ATWLPPR was stable in vitro in plasma for at least 24 h at 37°C. In vivo, the peptide moiety was progressively degraded from 2h post injection, resulting in the formation of a metabolic product, TPC-Ahx-A (Tirand, et al. 2007). In order to improve the heptapeptide stability towards proteases (Adessi and Soto 2002) and to avoid any non-selective accumulation of the metabolic product, this photosensitiser has been coupled to pseudopeptides on solid support. We have, for the first time, studied the affinity of these pseudopeptides towards the different VEGF165 (isoform 165 of VEGF) receptors (NRP-1, NRP-2, Flt-1 and KDR) by competition experiments. .
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,005 | 0,004 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».