Poster Session 4: Afternoon Session
Notice bibliographique
Résumé
Purpose: Angiotensin II AT1 receptors (AT1R)s contribute to pathogenesis of cardiovascular and renal diseases.The methyl-ester derivative of candesartan was shown to bind with high affinity and antagonistic activity to AT1Rs.[11C]Methyl-Candesartan and its des-ethyl derivative [11C]TH4 were prepared by O-[11C]methylation of the protected tetrazole group with [11C]CH3I and HCl hydrolysis (higher temperature for [11C]TH-4).Methods: Tracer uptake and binding selectivity were studied in Sprague-Dawley rats (200-275g) in several tissues 15 min post-injection by treatment with saturating doses of AT1 (candesartan; losartan), AT2 (PD123319), Mas (A-779), b-adrenergic (propranolol) or a2-adrenergic (yohimbine) receptor blockers.Results: Tracers were produced in high radiochemical yields and purity, and specific activities (SA)s of 300-1000 mCi/mmol.AT1R-rich kidney, adrenal and lung displayed highest uptake proportional to receptor densities reported.Uptake significantly decreased in kidney with AT1 blockers.Low cardiac uptake could be caused by low SA, possibly saturating tissues low in AT1Rs.No brain uptake suggests neither tracer crosses the blood-brain barrier.Higher SAs are expected in future with [11C]CH3I produced from [11C]CH4 and I2.Conclusions: High specific binding to AT1Rs over b-and a2-adrenergic and Mas receptors was shown in kidney with [11C]Methyl-Candesartan but not [11C]TH4.At tracer doses, specific binding to AT2 not expected.High SA studies are underway with small animal PET.[11C]Methyl-Candesartan shows high potential for selectively imaging AT1Rs in disease states with altered AT1Rs (e.g.diabetes, heart failure).
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,003 | 0,000 |
| Communication savante | 0,003 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,002 |
| Intégrité de la recherche | 0,005 | 0,004 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,627 | 0,354 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; l’étiquette directe de Gemma et le classifieur distillé Codex s’accordent sur ce qui est montré ici.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».