Thin-Layer Chromatographic Analysis of Human CYP3A-Catalyzed Testosterone 6P-Hydroxylation
Notice bibliographique
Résumé
At least two cytochromes P450 belonging to the CYP3A subfamily may be expressed in adult human liver ( 1 ), CYP3A4 and CYP3A5. A third enzyme, CYP3A7, is expressed in human fetal liver ( 2 ). The CYP3A enzymes account for an estimated ~30% of total human cytochrome P450 content in adult liver ( 3 ), although large inter-individual differences exist in hepatic CYP3A content. CYP3A4 is present in all adult human livers and is inducible by drugs such as rifampin (rifampicin) and dexamethasone ( 4 – 6 ). By contrast, CYP3A5 is expressed in only ~ 10-30% of liver samples ( 7 ) and does not respond to typical CYP3A inducers ( 5 , 6 ). Triacetyloleandomycin ( 8 , 9 ) and gestodene ( 9 ) are CYP3A-selective chemical inhibitors. Many commonly used drugs are substrates for CYP3A, including erythromycin ( 10 ), infedipine ( 11 ) and midazolam ( 12 ). Immunoinhibition experiments with CYP3A subfamily-specific antibodies have established several microsomal enzyme activities, including nifedipine oxidase ( 11 , 13 ) and testosterone 6β-hydroxylase ( 14 , 15 ), as useful catalytic monitors for hepatic CYP3A In a recent study, an inhibitory antipeptide antibody against CYP3A4, which did not cross-react with cDNA-expressed CYP3A5 as judged by Western-blot analysis and did not inhibit cDNA-expressed CYP3A5-catalyzed testosterone 6β-hydroxylation, was found to inhibit virtually all of the testosterone 6β-hydroxylase activity in human liver microsomes ( 16 ), suggesting that this activity has a high specificity for hepatic CYP3A4.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,002 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,004 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».