Relative Enzymatic Activity, Protein Stability, and Tissue Distribution of Human Steroid-Metabolizing UGT2B Subfamily Members
Notice bibliographique
Résumé
Androgens and estrogens play major roles in cell differentiation, cell growth, and peptide secretion in steroid target tissues.In addition to the binding of these hormones to their receptors, formation and metabolism are important in the action of steroids.Metabolism of the potent steroid hormones includes glucuronidation, a major pathway of steroid elimination in liver and several steroid target tissues.Glucuronidation is catalyzed by UDP-glucuronosyltransferases (UGTs), which transfer the polar moiety from UDP-glucuronic acid to a wide variety of endogenous compounds, including steroid hormones.The UGT superfamily of enzymes is subdivided into two families, UGT1 and UGT2, on the basis of sequence homology.To date, six UGT2B proteins have been isolated, namely UGT2B4, UGT2B7, UGT2B10, UGT2B11, UGT2B15, and UGT2B17, all of which have been demonstrated to be active on steroid molecules, except for UGT2B10 and UGT2B11, for which no substrate was found.The relative activity of these enzymes on steroidal compounds remains unknown due to variable levels of UGT2B expression in different in vitro cell line models and various conditions of the enzymatic assays.Comparison of the glucuronidation rates of these enzymes requires a unique system for UGT2B protein expression, protein normalization, and enzymatic assays.In this study we have stably expressed UGT2B4, UGT2B7, UGT2B15, and UGT2B17 in the HK293 cell line, which is devoid of steroid UGT activity; characterized their kinetic properties relative to
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».