Design and Synthesis of Fluorophore-Tagged Disparlure Enantiomers to Study Pheromone Enantiomer Discrimination in the Pheromone-Binding Proteins from the Gypsy Moth, Lymantria Dispar.
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Fluorescent analogues of the gypsy moth sex pheromone (+)-disparlure (1) and its enantiomer (-)-disparlure (ent-1) were designed, synthesized and characterized. The fluorescently labelled analogues 6-FAM (+)-disparlure 1a 6-FAM (-)-disparlure ent-1a were prepared by copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) of disparlure alkyne and 6-FAM azide. These fluorescent disparlure analogues 1a ent-1a were used to measure the disparlure binding to two pheromone-binding proteins from the gypsy moth, LdisPBP1 and LdisPBP2. The fluorescence binding assay using 6-FAM disparlure enantiomers 1a and ent-1a showed that the LdisPBP1 and LdisPBP2 have different binding affinities with 1a and ent-1a. The LdisPBP1 has stronger affinity for 6-FAM (-)-disparlure ent-1a, whereas LdisPBP2 has stronger affinity for 6-FAM (+)-disparlure 1a, consistent with the findings from previous study with disparlure enantiomers. The 6-FAM disparlure enantiomers appeared to be much stronger ligands for LdisPBPs, with the binding constant (Kd) in nanomolar range, compared to the fluorescent reporter such as 1-NPN (which had Kd values in micromolar range). The fluorescence competitive binding assays were used to determine the displacement constant (Ki) for the disparlure enantiomers in competition with fluorescent disparlure analogues binding to LdisPBP1 and LdisPBP2. The Ki data showed that disparlure enantiomers can effectively displace the fluorescent disparlure from the binding pocket of LdisPBPs.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».