Determination of the CYP2B6 Component of 7-Ethoxy-4-Trifluoromethylcoumarin O-Deethylation Activity in Human Liver Microsomes
Notice bibliographique
Résumé
CYP2B6 protein has been isolated and purified from human liver (, ). In a panel of 60 individual human liver microsome samples, this P450 accounts for <l% of total P450 content in human liver (). However, a large mtermdlvldual variability has been reported for the hepatic levels of CYP2B6 mRNA () and protein (, , ). Experiments with primary cultures of human hepatocytes have shown that CYP2B6 is inducible by treatment of the cells with phenobarbital (), dexamethasone (, ), or rifampm (rifampicm) ($6). By contrast, the level of this P450 in hepatocyte cultures does not appear to be altered by other P450 mducers such as /3-naphthoflavone (), 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dloxm () or pregnenolone 16a-carbonitnle (). Several substrates have been ldentlfied for cDNA-expressed CYP2B6, including I-l-ethoxycoumarin (, , ), benzo[a]pyrene (), phenanthrene (), and methoxychlor (). However, little is known regardmg the role of this P450 in drug metabolism, although cDNA-expressed CYP2B6 is an active catalyst of lidocaine N-deethylatlon () and human hver microsomal CYP2B6 appears to be a high-Km catalyst of cyclophosphamlde 4-hydroxylation (). Detailed mvestlgations of hepatic mlcrosomal CYP2B6 have been limited because: 1 Many of the heterologous anti-CYP2B antibody preparations are not useful owing to their slgmficant cross-reactivity with other human P450 enzymes; 2 A CYP2B6-specific chemical inhibitor has yet to be found; and 3 A dlagnostlc catalytic activity for human hepatlc mlcrosomal CYP2B6 has not been identified.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».