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Enregistrement W4282963232 · doi:10.1158/1538-7445.am2022-4035

Abstract 4035: Driver-gene dependencies reveal clinically actionable drug repositioning opportunities

2022· article· en· W4282963232 sur OpenAlexaff
Tomas Babak, Michael Vermeulen, Doris Coto Villa, Andrew W. Craig

Notice bibliographique

RevueCancer Research · 2022
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensQueen's University
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésSynthetic lethalityDrug repositioningComputational biologyPharmacogenomicsCancerCancer drugsDrugDrug discoveryGeneBiologyMedicineCancer researchBioinformaticsGeneticsMutantPharmacology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Abstract Cancer cell lines have numerous characteristics that make them favorable pre-clinical research models, yet they are notoriously poor at predicting drug response in the clinic. Here we sought to investigate the utility of synthetic lethality (SL) interactions discovered from large-scale CRISPR functional screens (i.e. the BROAD and Sanger Cancer Dependency Maps or "DepMap") as predictors of targets that validate in patients. Mutual exclusivity, the phenomenon where two genes are rarely mutated together in the same tumor, is a powerful clinical-stage readout that can be caused by synthetic lethality. We found that SL interactions discovered in DepMap are significantly more likely to be mutually exclusive in TCGA when they include a driver (tumor-suppressor/oncogene). These SL interactions represent high-value targeting opportunities with the advantage of clear patient selection criteria based on their driver mutation status. In an effort to identify drugs that target these proteins as potential repurposing opportunities, we found that pharmacogenomic inhibition rarely invokes the same target dependencies as a genetic deletion of the drug target. Nonetheless, we identified several dozen "clean" drugs with potential for repositioning and validated the top candidates in PDx. Although tumours are more heterogenous than cancer cell lines, we show that cell line viability readouts linked to single-gene/drug perturbations can yield accurate predictions of clinical efficacy when tied to tumor-driver biology. Citation Format: Tomas Babak, Michael Vermeulen, Doris Coto Villa, Andrew Craig. Driver-gene dependencies reveal clinically actionable drug repositioning opportunities [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2022; 2022 Apr 8-13. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2022;82(12_Suppl):Abstract nr 4035.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,006
Score d'incertitude au seuil0,022

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,000
Bibliométrie0,0010,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0060,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,218
Tête enseignante GPT0,452
Écart entre enseignants0,234 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations2
Publié2022
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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