Synthesis, characterization and SAR studies of Novel Series of Spiro β-Lactam of 5-methyl-indole-2,3-dione derivatives as a potential antibacterial and anthelmintic agent
Notice bibliographique
Résumé
A novel series of spiro cyclo-indolyl β-lactam compounds of the 5-methyl-indole-2,3-dione derivatives has been synthesized from the new Schiff bases Isatin, using the Staudinger synthesis. FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, mass spectroscopy, and elemental analyses were used to describe the produced chemicals. The anthelmintic potency of the produced compounds was evaluated using standard albendazole. The antibacterial activity also tested for the synthesized compounds by calculating the zone of inhibition using cup plate method and by comparison with the standard Ampicillin against the five different pathogens (Bacillus subtilis (ATCC-1086), Pseudomonas auroginosa (ATCC-1232), Escherichia coli, (ATCC-3273), Proteus mirabilis (ATCC-224), and Staphylococcus aureus (ATCC-449)). The result of anthelmintic potential, when compared to conventional albendazole (PT: 1.324±0.12, DT: 1.421±0.21), synthesized compounds ICP-3B (PT: 1.883±0.24, DT: 1.943±0.02) and ICM-3B (PT: 1.758±0.27, DT: 1.675±0.32) were shown significant activity in terms of paralysis and death time. In the antibacterial study, the compound ICP-3B has shown 20.53mm clear zone of inhibition at 100 µg/mL against the bacteria Bacillus subtilis in comparison to the standard ampicillin (23.04 mm zone). The compound ICM-3B, clearly shows the inhibition zone of 21.27 mm against Bacillus subtilis, 24.64 mm against pseudomonas aeruginosa, 20.62mm against E. coli, 20.41 mm against Proteus mirabilis and 23.65 mm against the bacteria staphylococcus aureus at the level of 100µg/mL. It was confirmed that the compounds were synthesized as expected in the reaction scheme based on the collected spectrum and elemental data. The obtained anthelmintic ant antibacterial results also affirm the potentiality of the synthesized compounds. The further compounds can be synthesised as well as other pharmacological activities can be tested for these compounds with the concept of molecular modelling.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».