Griseofulvin: An Updated Overview of Old and Current Knowledge
Notice bibliographique
Résumé
Griseofulvin is an antifungal polyketide metabolite produced mainly by ascomycetes. Since it was commercially introduced in 1959, griseofulvin has been used in treating dermatophyte infections. This fungistatic has gained increasing interest for multifunctional applications in the last decades due to its potential to disrupt mitosis and cell division in human cancer cells and arrest hepatitis C virus replication. In addition to these inhibitory effects, we and others found griseofulvin may enhance ACE2 function, contribute to vascular vasodilation, and improve capillary blood flow. Furthermore, molecular docking analysis revealed that griseofulvin and its derivatives have good binding potential with SARS-CoV-2 main protease, RNA-dependent RNA polymerase (RdRp), and spike protein receptor-binding domain (RBD), suggesting its inhibitory effects on SARS-CoV-2 entry and viral replication. These findings imply the repurposing potentials of the FDA-approved drug griseofulvin in designing and developing novel therapeutic interventions. In this review, we have summarized the available information from its discovery to recent progress in this growing field. Additionally, explored is the possible mechanism leading to rare hepatitis induced by griseofulvin. We found that griseofulvin and its metabolites, including 6-desmethylgriseofulvin (6-DMG) and 4- desmethylgriseofulvin (4-DMG), have favorable interactions with cytokeratin intermediate filament proteins (K8 and K18), ranging from −3.34 to −5.61 kcal mol−1. Therefore, they could be responsible for liver injury and Mallory body (MB) formation in hepatocytes of human, mouse, and rat treated with griseofulvin. Moreover, the stronger binding of griseofulvin to K18 in rodents than in human may explain the observed difference in the severity of hepatitis between rodents and human.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,004 | 0,004 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,002 | 0,002 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,002 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,005 | 0,002 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».