Inhibitors of HIV-1 and Cathepsin L Proteases Identified from the Insect Gall of Hypericum kouytchense
Notice bibliographique
Résumé
Hypericum kouytchense Lévl is a semi-evergreen plant of the Hypericaceae family. Its roots and seeds have been used in a number of traditional remedies for antipyretic, detoxification, anti-inflammatory, antimicrobial and antiviral functions. However, to date, no bioactivity compounds have been characterized from the insect gall of H. kouytchens. In this study, we evaluated the antiviral activities of different extracts from the insect gall of H. kouytchen against cathepsin L, HIV-1 and renin proteases and identified the active ingredients using UPLC–HRMS. Four different polar extracts (HW, H30, H60 and H85) of the H. kouytchense insect gall exhibited antiviral activities with IC50 values of 10.0, 4.0, 3.2 and 17.0 µg/mL against HIV-1 protease; 210.0, 34.0, 24.0 and 30.0 µg/mL against cathepsin L protease; and 180.0, 65.0, 44.0 and 39.0 µg/mL against human renin, respectively. Ten compounds were identified and quantified in the H. kouytchense insect gall extracts. Epicatechin, eriodictyol and naringenin chalcone were major ingredients in the extracts with contents ranging from 3.9 to 479.2 µg/mg. For HIV-1 protease, seven compounds showed more than 65% inhibition at a concentration of 1000.0 µg/mL, especially for hypericin and naringenin chalcone with IC50 values of 1.8 and 33.0 µg/mL, respectively. However, only hypericin was active against cathepsin L protease with an IC50 value of 17100.0 µg/mL, and its contents were from 0.99 to 11.65 µg/mg. Furthermore, we attempted to pinpoint the interactions between the active compounds and the proteases using molecular docking analysis. Our current results imply that the extracts and active ingredients could be further formulated and/or developed for potential prevention and treatment of HIV or SARS-CoV-2 infections.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».