Sub-cellular sequestration of alkaline drugs in lysosomes
Notice bibliographique
Résumé
Background and purpose: Lysosomal-targeted drug delivery can open a new strategy for drug therapy. However, there is currently no universally accepted simulated or artificial lysosomal fluid utilized in the pharmaceutical industry or recognized by the United States Pharmacopeia (USP). Experimental procedure: We prepared a simulated lysosomal fluid (SLYF) and compared its composition to a commercial artificial counterpart. The developed fluid was used to test the dissolution of a commercial product (Robitussin ® ) of a lysosomotropic drug (dextromethorphan) and to investigate in-vitro lysosomal trapping of two model drugs (dextromethorphan and (+/-) chloroquine). Findings/Results: The laboratory-prepared fluid or SLYF contained the essential components for the lysosomal function in concentrations reflective of the physiological values, unlike the commercial product. Robitussin ® passed the acceptance criteria for the dissolution of dextromethorphan in 0.1 N HCl medium (97.7% in less than 45 min) but not in the SLYF or the phosphate buffer media (72.6% and 32.2% within 45 min, respectively). Racemic chloroquine showed higher lysosomal trapping (51.9%) in the in-vitro model than dextromethorphan (28.3%) in a behavior supporting in-vivo findings and based on the molecular descriptors and the lysosomal sequestration potential of both. Conclusion and implication: A standardized lysosomal fluid was reported and developed for in-vitro investigations of lysosomotropic drugs and formulations.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,005 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».