[<sup>18</sup>F]Fluoropyridine‐losartan: A new approach toward human Positron Emission Tomography imaging of Angiotensin II Type 1 receptors
Notice bibliographique
Résumé
Angiotensin II type 1 receptors (AT1R) blocker losartan is used in patients with renal and cardiovascular diseases. [18F]fluoropyridine‐losartan has shown favorable binding profile for quantitative renal PET imaging of AT1R with selective binding in rats and pigs, low interference of radiometabolites and appropriate dosimetry for clinical translation. A new approach was developed to produce [18F]fluoropyridine‐losartan in very high molar activity. Automated radiosynthesis was performed in a three‐step, two‐pot, and two‐HPLC‐purification procedure within 2 h. Pure [18F]FPyKYNE was obtained by radiofluorination of NO2PyKYNE and silica‐gel‐HPLC purification (40 ± 9%), preventing the formation of nitropyridine‐losartan in the second step. Conjugation with trityl‐losartan azide via click chemistry, followed by acid hydrolysis, C18‐HPLC purification and reformulation provided [18F]fluoropyridine‐losartan in 11 ± 2% (decay‐corrected from [18F]fluoride, EOB). Using tris[(1‐(3‐hydroxypropyl)‐1H‐1,2,3‐triazol‐4‐yl)methyl]‐amine (THPTA) as a Cu(I)‐stabilizing agent for coupling [18F]FPyKYNE to the unprotected losartan azide afforded [18F]fluoropyridine‐losartan in similar yields (11 ± 3%, decay‐corrected from [18F]fluoride, EOB). Reverse‐phase HPLC was optimized by reducing the pH of the mobile phase to achieve complete purification and high molar activities (467 ± 60 GBq/μmol). The use of radioprotectants prevented tracer radiolysis for 10 h (RCP > 99%). The product passed the quality control testing. This reproducible automated radiosynthesis process will allow in vivo PET imaging of AT1R expression in several diseases.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,001 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».