Selective Chelation of the Exotic Meitner‐Auger Emitter Mercury‐197 m/g with Sulfur‐Rich Macrocyclic Ligands: Towards the Future of Theranostic Radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Mercury‐197 m/g are a promising pair of radioactive isomers for incorporation into a theranostic as they can be used as a diagnostic agent using SPECT imaging and a therapeutic via Meitner‐Auger electron emissions. However, the current absence of ligands able to stably coordinate 197m/gHg to a tumour‐targeting vector precludes their use in vivo. To address this, we report herein a series of sulfur‐rich chelators capable of incorporating 197m/gHg into a radiopharmaceutical. 1,4,7,10‐Tetrathia‐13‐azacyclopentadecane (NS4) and its derivatives, (2‐(1,4,7,10‐tetrathia‐13‐azacyclopentadecan‐13‐yl)acetic acid (NS4‐CA) and N‐benzyl‐2‐(1,4,7,10‐tetrathia‐13‐azacyclopentadecan‐13‐yl)acetamide (NS4‐BA), were designed, synthesized and analyzed for their ability to coordinate Hg2+ through a combination of theoretical (DFT) and experimental coordination chemistry studies (NMR and mass spectrometry) as well as 197m/gHg radiolabeling studies and in vitro stability assays. The development of stable ligands for 197m/gHg reported herein is extremely impactful as it would enable their use for in vivo imaging and therapy, leading to personalized treatments for cancer.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».