Selective Chelation of the Exotic Meitner‐Auger Emitter Mercury‐197 m/g with Sulfur‐Rich Macrocyclic Ligands: Towards the Future of Theranostic Radiopharmaceuticals
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Mercury‐197 m/g are a promising pair of radioactive isomers for incorporation into a theranostic as they can be used as a diag nostic agent using SPECT imaging and a thera peutic via Meitner‐Auger electron emissions. However, the current absence of ligands able to stably coordinate 197m/g Hg to a tumour‐targeting vector precludes their use in vivo. To address this, we report herein a series of sulfur‐rich chelators capable of incorporating 197m/g Hg into a radiopharmaceutical. 1,4,7,10‐Tetrathia‐13‐azacyclopentadecane (NS 4 ) and its derivatives, (2‐(1,4,7,10‐tetrathia‐13‐azacyclopentadecan‐13‐yl)acetic acid (NS 4 ‐CA) and N‐ benzyl‐2‐(1,4,7,10‐tetrathia‐13‐azacyclopentadecan‐13‐yl)acetamide (NS 4 ‐BA), were designed, synthesized and analyzed for their ability to coordinate Hg 2+ through a combination of theoretical (DFT) and experimental coordination chemistry studies (NMR and mass spectrometry) as well as 197m/g Hg radiolabeling studies and in vitro stability assays. The development of stable ligands for 197m/g Hg reported herein is extremely impactful as it would enable their use for in vivo imaging and therapy, leading to personalized treatments for cancer.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».