A Single- and Multiple-Dose Pharmacokinetic Study of Oral Perampanel in Healthy Chinese Subjects
Notice bibliographique
Résumé
Perampanel is a once-daily oral anti-seizure medication indicated for focal-onset seizures and generalized tonic-clonic seizures. This study investigated the single- and multiple-dose pharmacokinetics of perampanel in healthy Chinese adults. Study 052 (NCT03424564) was a phase I, single-center, open-label, parallel-group study. In the single-dose part of the study, subjects received a single oral dose of perampanel 2, 4, or 8 mg. In the multiple-dose part, subjects received once-daily oral perampanel 2 mg on Days 1–7 and 4 mg on Days 8–21. Pharmacokinetic parameters were determined from perampanel plasma concentrations using non-compartmental analysis. Dose proportionality after single doses of perampanel was assessed. Safety and tolerability were evaluated. In the single-dose part ( N = 30), median time to reach maximum concentration ( t max ) was 0.75–1.0 h, mean terminal elimination phase half-life ( t ½ ) was 85.6–122 h, mean maximum observed concentration ( C max ) was 77.9–276 ng/mL, and mean area under the concentration–time curve from time zero to time of the last quantifiable concentration (AUC (0-t) ) was 4070–15100 ng·h/mL. Single-dose pharmacokinetics were linear for perampanel 2–8 mg. In the multiple-dose part ( N = 12), Day 21 steady-state (4 mg/day) parameters were median time at which the highest drug concentration occurs at steady state ( t ss,max ), 1.25 h; mean t ½ , 109 h; mean maximum observed concentration at steady state ( C ss,max ), 453 ng/mL; and mean area under the concentration–time curve over the dosing interval on multiple dosing (AUC (0- τ) ), 7540 ng·h/mL. For single- and multiple-dose perampanel, the most common treatment-emergent adverse events were dizziness and somnolence. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of perampanel in healthy Chinese adults revealed rapid perampanel absorption, slow elimination, and a linear relationship with single perampanel doses of 2–8 mg. Findings were consistent with previous studies of perampanel pharmacokinetics in other ethnic/racial populations of healthy subjects. Single and multiple doses of perampanel were generally safe and well tolerated. NCT03424564; registered February 2018.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,002 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».