Synthesis of 5-aryl/heterylidene substituted 2-imino-4-thiazolidinones possessing 1,3,4-thiadiazole moiety and their antitrypanosomal activity
Notice bibliographique
Résumé
A novel 1,3,4-thiadiazole containing 2-iminothiazolidine-4-ones 4a-b were synthesized through the reaction of 2-chloro-N-(5-ethyl/allylsulfanyl-[1,3,4]thiadiazol-2-yl)-acetamides 1a-b with ammonium thiocyanate in dry acetone. Condensation of 4a-b with various carbonyl compounds according to the standard Knoevenagel procedure yielded the corresponding 5-arylidene- (5a-d), 5-heterylidene- (6a-c), 5-isatinylidene- (7a-b) and 5-(3-phenyl-2-propene-1-ylidene)- (8a-b) derivatives. All the newly synthesized compounds were confirmed by their elemental analysis and spectral data. Synthesized compounds 4a, 5a, 5b, 6a, 6c and 7a were screened for their in vitro antitrypanosomal activity against T. brucei gambience (Feo strain). The 5-ylidene substituted compounds with S-allyl group in position 5 of thiadiazole cycle (5a, 5b, 6a and 7a) displayed good to excellent antitrypanosomal potency with a range IC50 = 7.3-12.8 µM.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».