Imidazolium‐methylene‐trifluoroborate: A novel radioprosthetic group validated with preclinical <sup>18</sup>F‐Positron Emission Tomography imaging of Prostate Specific Membrane Antigen in mice
Notice bibliographique
Résumé
Organotrifluoroborates have gained acceptance as radioprosthetic groups for radiofluorination. Of these, the zwitterionic prosthetic group “AMBF 3 ” with a quaternary dimethylammonium ion dominates the trifluoroborate space. Herein, we report on imidazolium‐methylene trifluoroborate (ImMBF 3 ) as an alternative radioprosthetic group and report on its properties in the context of a PSMA‐targeting EUK ligand that was previously been conjugated to AMBF 3 . The ImMBF 3 is readily synthesized from imidazole and conjugated via CuAAC “click” chemistry to give a structure similar to PSMA‐617. 18 F‐labeling proceeded in one step per our previous reports and imaged in LNCaP‐xenograft bearing mice. The [ 18 F]‐PSMA‐617‐ImMBF 3 tracer proved to be less polar (LogP 7.4 = −2.95 ± 0.03) while showing a significantly lower solvolytic rate (t 1/2 = 8100 min) and slightly higher molar activity (Am) at 174 ± 38 GBq/μmol. Tumor uptake was measured at 13.7 ± 4.8%ID/g and a tumor:muscle ratio of 74.2 ± 35.0, tumor:blood ratio of 21.4 ± 7.0, tumor:kidney ratio of 0.29 ± 0.14, and tumor:bone ratio of 23.5 ± 9.5. In comparison with previously reported PSMA‐targeting EUK‐AMBF 3 conjugates, we have altered the LogP 7.4 value, tuned the solvolytic half‐life of the prosthetic, and increased radiochemical conversion while achieving similar tumor uptake, contrast ratios, and molar activities compared with AMBF 3 bioconjugates.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,002 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».