Imidazolium‐methylene‐trifluoroborate: A novel radioprosthetic group validated with preclinical <sup>18</sup>F‐Positron Emission Tomography imaging of Prostate Specific Membrane Antigen in mice
Notice bibliographique
Résumé
Organotrifluoroborates have gained acceptance as radioprosthetic groups for radiofluorination. Of these, the zwitterionic prosthetic group “AMBF3” with a quaternary dimethylammonium ion dominates the trifluoroborate space. Herein, we report on imidazolium‐methylene trifluoroborate (ImMBF3) as an alternative radioprosthetic group and report on its properties in the context of a PSMA‐targeting EUK ligand that was previously been conjugated to AMBF3. The ImMBF3 is readily synthesized from imidazole and conjugated via CuAAC “click” chemistry to give a structure similar to PSMA‐617. 18F‐labeling proceeded in one step per our previous reports and imaged in LNCaP‐xenograft bearing mice. The [18F]‐PSMA‐617‐ImMBF3 tracer proved to be less polar (LogP7.4 = −2.95 ± 0.03) while showing a significantly lower solvolytic rate (t1/2 = 8100 min) and slightly higher molar activity (Am) at 174 ± 38 GBq/μmol. Tumor uptake was measured at 13.7 ± 4.8%ID/g and a tumor:muscle ratio of 74.2 ± 35.0, tumor:blood ratio of 21.4 ± 7.0, tumor:kidney ratio of 0.29 ± 0.14, and tumor:bone ratio of 23.5 ± 9.5. In comparison with previously reported PSMA‐targeting EUK‐AMBF3 conjugates, we have altered the LogP7.4 value, tuned the solvolytic half‐life of the prosthetic, and increased radiochemical conversion while achieving similar tumor uptake, contrast ratios, and molar activities compared with AMBF3 bioconjugates.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».