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Enregistrement W4322489009 · doi:10.1101/2023.02.26.530155

Repurposing of Anti-infectives for the Management of Onchocerciasis using Machine Learning and Protein Docking Studies

2023· preprint· en· W4322489009 sur OpenAlexaff
Cyril Nii Okai-Kommey Tetteh, Bernice Ampomah, Mahmood Brobbey Oppong, Michael Lartey, Paul Owusu Donkor, Kwabena F.M. Opuni, Lawrence A. Adutwum

Notice bibliographique

RevuebioRxiv (Cold Spring Harbor Laboratory) · 2023
Typepreprint
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueParasitic Diseases Research and Treatment
Établissements canadiensUniversity of Alberta
Organismes subventionnairesnon disponible
Mots-clésOnchocerciasisPharmacologyDocking (animal)Virtual screeningAffinitiesBiologyComputational biologyDrug discoveryChemistryBiochemistryMedicineVeterinary medicineImmunology

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

The discovery of new drugs for the treatment of neglected tropical diseases (NTDs) is hampered by the lack of financial reward associated with their development. A combination of exploratory data analysis, machine learning (ML) and molecular docking studies were used to evaluate 58 anti-infective agents to identify those with the potential to be repurposed for the management of onchocerciasis, an NTD. Out of the 58 test drugs, 14 were predicted by at least five ML models to be useful in managing onchocerciasis. Molecular docking studies using glycine receptor subunit α-3, gamma-aminobutyric acid receptor subunit β-3 and glutamate-gated chloride channel of the 14 drugs showed binding affinities comparable to that of doramectin and pyrvinium which are known onchocerciasis drugs. Diminazine, trimetinib, triclabendazole, cridanimod, vandetinib and trametinib were the top agents showing high binding affinities from the molecular docking studies. The binding affinities of diminazine and cridanimod are similar to doramectin and pyrvinium which have demonstrated activity against onchocerciasis. The outcome of this study shows the potential of using these 14 drugs to manage onchocerciasis.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,003
Score d'incertitude au seuil0,007

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,060
Tête enseignante GPT0,347
Écart entre enseignants0,288 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations1
Publié2023
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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