Synthesis and radiolabelling of PSMA-targeted derivatives containing GYK/MVK cleavable linkers
Notice bibliographique
Résumé
Targeted radionuclide therapy (TRT) is a promising strategy to treat different types of cancer. TRT relies on a targeting vector used to deliver a therapeutic radionuclide specifically to the tumour site. Several low molecular weight ligands targeting the prostate-specific membrane antigen (PSMA) have been synthesized, but their pharmacokinetic properties still need to be optimized. Hereby, we describe the synthesis of new conjugates, featuring the cleavable linkers Gly-Tyr-Lys (GYK) and Met-Val-Lys (MVK), to reduce the dose delivered to the kidneys. Compounds were synthesized by solid-phase peptide synthesis (SPPS) and obtained in greater than 95% chemical purity. Radiolabelling was performed with both In-111 and Lu-177 to validate potential use of the compounds as both imaging and therapeutic agents. Radiochemical purity greater than 80% was obtained for both nuclides, but significant radiolysis was observed for the methionine-containing analogue. The results obtained thus far with the GYK-PSMA conjugate could warrant further biological investigations.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».