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Enregistrement W4353016776 · doi:10.1002/jcb.30397

Drug repurposing for Mpox: Discovery of small molecules as potential inhibitors against DNA‐dependent RNA polymerase using molecular modeling approach

2023· article· en· W4353016776 sur OpenAlexafffund
Mansi Dutt, Anuj Kumar, Madhusmita Rout, Budheswar Dehury, Gustavo Sganzerla Martinez, Pacifique Ndishimye, Alyson A. Kelvin, David J. Kelvin

Notice bibliographique

RevueJournal of Cellular Biochemistry · 2023
Typearticle
Langueen
DomaineImmunology and Microbiology
ThématiquePoxvirus research and outbreaks
Établissements canadiensUniversity of SaskatchewanDalhousie University
Organismes subventionnairesResearch Nova ScotiaCanadian Institutes of Health ResearchLi Ka Shing FoundationGenome CanadaDalhousie Medical Research FoundationDalhousie University
Mots-clésDrug repositioningRepurposingDrug discoveryPolymeraseComputational biologyDrugChemistryDNAPharmacologyBiologyBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Mpox (formerly Monkeypox), a zoonotic illness caused by the Mpox virus, belongs to the Orthopoxvirus genus in the family Poxviridae. To design and develop effective antiviral therapeutics against DNA viruses, the DNA-dependent RNA polymerase (DdRp) of poxviruses has emerged as a promising drug target. In the present study, we modeled the three-dimensional (3D) structure of DdRp using a template-based homology approach. After modeling, virtual screening was performed to probe the molecular interactions between 1755 Food and Drug Administration-approved small molecule drugs (≤500 molecular weight) and the DdRp of Mpox. Based on the binding affinity and molecular interaction patterns, five drugs, lumacaftor (-11.7 kcal/mol), conivaptan (-11.7 kcal/mol), betulinic acid (-11.6 kcal/mol), fluspirilene (-11.3 kcal/mol), and imatinib (-11.2 kcal/mol), have been ranked as the top drug compounds interacting with Mpox DdRp. Complexes of these shortlisted drugs with DdRp were further evaluated using state-of-the-art all-atoms molecular dynamics (MD) simulations on 200 nanoseconds followed by principal component analysis (PCA). MD simulations and PCA results revealed highly stable interactions of these small drugs with DdRp. After due validation in wet-lab using available in vitro and in vivo experiments, these repurposed drugs can be further utilized for the treatment of contagious Mpox virus. The outcome of this study may establish a solid foundation to screen repurposed and natural compounds as potential antiviral therapeutics against different highly pathogenic viruses.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,060
Score d'incertitude au seuil0,911

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,001
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,015
Tête enseignante GPT0,247
Écart entre enseignants0,232 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations37
Publié2023
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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