A specific dispiropiperazine derivative that arrests cell cycle, induces apoptosis, necrosis and DNA damage
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Dispiropiperazine compounds are a class of molecules known to confer biological activity, but those that have been studied as cell cycle regulators are few in number. Here, we report the characterization and synthesis of two dispiropiperazine derivatives: the previously synthesized spiro[2′,3]-bis(acenaphthene-1′-one)perhydrodipyrrolo-[1,2-a:1,2-d]-pyrazine (SPOPP-3, 1 ), and its previously undescribed isomer, spiro[2′,5′]-bis(acenaphthene-1′-one)perhydrodipyrrolo-[1,2-a:1,2-d]-pyrazine (SPOPP-5, 2 ). SPOPP-3 ( 1 ), but not SPOPP-5 ( 2 ), was shown to have anti-proliferative activity against a panel of 18 human cancer cell lines with IC 50 values ranging from 0.63 to 13 µM. Flow cytometry analysis revealed that SPOPP-3 ( 1 ) was able to arrest cell cycle at the G2/M phase in SW480 human cancer cells. Western blot analysis further confirmed the cell cycle arrest is in the M phase. In addition, SPOPP-3 ( 1 ) was shown to induce apoptosis, necrosis, and DNA damage as well as disrupt mitotic spindle positioning in SW480 cells. These results warrant further investigation of SPOPP-3 ( 1 ) as a novel anti-cancer agent, particularly for its potential ability to sensitize cancer cells for radiation-induced cell death, enhance cancer immunotherapy, overcome apoptosis-related drug resistance and for possible use in synthetic lethality cancer treatments.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».