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Enregistrement W4382240737 · doi:10.3389/fchem.2023.1197665

The combination of multi-approach studies to explore the potential therapeutic mechanisms of imidazole derivatives as an MCF-7 inhibitor in therapeutic strategies

2023· article· en· W4382240737 sur OpenAlexaff
Maryam Rashid, Ayesha Maqbool, Nusrat Shafiq, Yousef A. Bin Jardan, Shagufta Parveen, Mohammed Bourhia, Hiba‐Allah Nafidi, Rashid Ahmed Khan

Notice bibliographique

RevueFrontiers in Chemistry · 2023
Typearticle
Langueen
DomaineComputer Science
ThématiqueComputational Drug Discovery Methods
Établissements canadiensUniversité Laval
Organismes subventionnairesHigher Education Commision, PakistanKing Saud University
Mots-clésQuantitative structure–activity relationshipMCF-7ImidazoleVirtual screeningDrug discoveryComputational biologyDrugDocking (animal)ChemistryBreast cancerCombinatorial chemistryStereochemistryCancerPharmacologyBiologyBiochemistryMedicineHuman breastInternal medicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Breast cancer covers a large area of research because of its prevalence and high frequency all over the world. This study is based on drug discovery against breast cancer from a series of imidazole derivatives. A 3D-QSAR and activity atlas model was developed by exploring the dataset computationally, using the machine learning process of Flare. The dataset of compounds was divided into active and inactive compounds according to their biological and structural similarity with the reference drug. The obtained PLS regression model provided an acceptable r2 = 0.81 and q2 = 0.51. Protein-ligand interactions of active molecules were shown by molecular docking against six potential targets, namely, TTK, HER2, GR, NUDT5, MTHFS, and NQO2. Then, toxicity risk parameters were evaluated for hit compounds. Finally, after all these screening processes, compound C10 was recognized as the best-hit compound. This study identified a new inhibitor C10 against cancer and provided evidence-based knowledge to discover more analogs.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Simulation ou modélisation · Signal consensuel: Simulation ou modélisation
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,001
Score d'incertitude au seuil0,005

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0010,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0010,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,064
Tête enseignante GPT0,348
Écart entre enseignants0,284 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations13
Publié2023
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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