Discovery of Potent Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors in Pomegranate as a Treatment for Hypertension
Notice bibliographique
Résumé
Pomegranate ( Punica granatum L.) is associated with numerous health benefits due to its high levels of antioxidant polyphenolic substances. Since pomegranate extract has been shown to inhibit angiotensin-converting enzyme (ACE), the potential inhibitory effect of most of its main constituents against ACE is unknown. Therefore, we tested the activities of 24 major compounds, the majority of which significantly inhibited ACE. Notably, pedunculagin, punicalin, and gallagic acid were the most effective ACE inhibitors with IC 50 values of 0.91, 1.12, and 1.77 μM, respectively. As demonstrated in molecular docking studies, compounds block ACE by forming multiple hydrogen bonds and hydrophobic interactions with catalytic residues and zinc ions in ACE’s C- and N-domains, consequently inhibiting ACE’s catalytic activity. Also, the most active pedunculagin stimulated nitric oxide (NO) production, activated the endothelial nitric oxide synthase enzyme (eNOS), and significantly increased eNOS protein expression levels up to 5.3-fold in EA.hy926 cells. Furthermore, pedunculagin increased in cellular calcium (Ca 2+ ) concentration promoted eNOS enzyme activation and reduced the production of reactive oxygen species (ROS). In addition, the active compounds improved glucose uptake in insulin-resistant C2C12 skeletal muscle cells in a dose-dependent manner. The results of these computational, in vitro, and cellular experiments provide further evidence to the traditional medicine that involves using pomegranates to treat cardiovascular diseases like hypertension.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».