Preliminary Screening of South African Plants for Binding Affinity to the Serotonin Reuptake Transporter and Adenosine A1/A2A Receptors
Notice bibliographique
Résumé
In South African traditional medicine, Gomphocarpus fruticosus (L.) W.T. Aiton, Hypoxis hemerocallidea Fisch. & C.A. Mey., and Leonotis leonurus. (L.) R.Br. have been recorded among different ethnic groups to be a valuable herbal remedy for the management of depression-related conditions. The current study investigated the affinity of these three plants toward the serotonin reuptake transporter (SERT) and adenosine A1/A2 receptors. Six solvents (water, methanol, acetone, dichloromethane, petroleum ether, and hexane) were used to extract the selected plants. We established that eight extracts exerted potential affinity based on the applied in vitro binding experiment. The methanol and acetone extracts of Hypoxis hemerocallidea had 60% specific binding of [3H]citalopram, an indication that almost 40% of the plant extracts were bound to the SERT. For the adenosine receptor binding assays, methanol and hexane extracts of Leonotis leonurus were the most active, with rA1Ki values of 0.038 and 0.176 mg/mL, respectively. In addition, the dichloromethane extract of Gomphocarpus fruticosus had an rA1Ki value of 6.46 mg/mL. Extracts from the more polar solvents methanol and dichloromethane had higher binding affinity. Additionally, these plant extracts acted as antagonists at the adenosine A1 receptor. Overall, the current findings provide an indication of the potential antidepressant effects of some of the tested extracts based on their binding to the receptors evaluated. However, a combination of other in vitro assays is needed to establish possible mechanisms of action. In addition, computational analysis and profiling of plant extracts is crucial to identify the bioactive compounds with a higher affinity to the receptors. Ultimately, in vivo studies remain essential to allow for an in-depth elucidation of the mechanisms of action.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,003 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».