Ligand‐Directed Chemistry on Glycoside Hydrolases – A Proof of Concept Study
Notice bibliographique
Résumé
Selective covalent labelling of enzymes using small molecule probes has advanced the scopes of protein profiling. The covalent bond formation to a specific target is the key step of activity-based protein profiling (ABPP), a method which has become an indispensable tool for measuring enzyme activity in complex matrices. With respect to carbohydrate processing enzymes, strategies for ABPP so far involve labelling the active site of the enzyme, which results in permanent loss of activity. Here, we report in a proof of concept study the use of ligand-directed chemistry (LDC) for labelling glycoside hydrolases near - but not in - the active site. During the labelling process, the competitive inhibitor is cleaved from the probe, departs the active site and the enzyme maintains its catalytic activity. To this end, we designed a building block synthetic concept for small molecule probes containing iminosugar-based reversible inhibitors for labelling of two model β-glucosidases. The results indicate that the LDC approach can be adaptable for covalent proximity labelling of glycoside hydrolases.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».