Multitarget Thiol-Activated Tetrapyridyl Gold(III) Complexes for Hypoxic Cancer Therapy
Notice bibliographique
Résumé
Gold complexes have emerged as promising anticancer metallodrugs due to their efficient thioredoxin reductase (TrxR) inhibition, which disturbs the redox balance of cancer cells.However, in this model, the role of the ligand(s) coordinated to gold is often overlooked.In this work, we present a series of tetrapyridyl Au(III) complexes that exhibit thiol-induced release of a Au(I) ion and a tetrapyridyl ligand.The formation of a free Au(I) center is responsible for the expected TrxR inhibition.Additionally, the released ligand, which was visible in cells due to its intense blue fluorescence, showed excellent binding properties to the hERG potassium channel.Moreover, these ligands ended up in the lysosomes, resulting in significant lysosome damage.Altogether, the Au(III) complexes presented in this work showed broad-spectrum anticancer properties, both in hypoxic 2D monolayers and 3D tumor spheroids.We suggest that the interaction of the released Au(I) center and the tetrapyridyl ligand with two different protein targets may combine into prodrugs that overcome hypoxia-induced drug deactivation.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».