Core‐Shell Reactor Partitioning Enzyme and Prodrug by ZIF‐8 for NADPH‐Sensitive <i>In Situ</i> Prodrug Activation
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Enzyme‐prodrug therapies have shown unique advantages in efficiency, selectivity, and specificity of in vivo prodrug activation. However, precise spatiotemporal control of both the enzyme and its substrate at the target site, preservation of enzyme activity, and in situ substrate depletion due to low prodrug delivery efficiency continue to be great challenges. Here, we propose a novel core–shell reactor partitioning enzyme and prodrug by ZIF‐8, which integrates an enzyme with its substrate and increases the drug loading capacity (DLC) using a prodrug as the building ligand to form a Zn‐prodrug shell. Cytochrome P450 (CYP450) is immobilized in ZIF‐8, and the antitumor drug dacarbazine (DTIC) is coordinated and deposited in its outer layer with a high DLC of 43.6±0.8 %. With this configuration, a much higher prodrug conversion efficiency of CYP450 (36.5±1.5 %) and lower IC50 value (26.3±2.6 μg/mL) are measured for B16‐F10 cells with a higher NADPH concentration than those of L02 cells and HUVECs. With the tumor targeting ability of hyaluronic acid, this core–shell enzyme reactor shows a high tumor suppression rate of 96.6±1.9 % and provides a simple and versatile strategy for enabling in vivo biocatalysis to be more efficient, selective, and safer.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».