Antidepressant and Pharmacokinetic Evaluation of Self-Nanoemulsifying Drug Delivery Systems (SNEDDS) of Escitalopram
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Escitalopram (ETP) has poor oral bioavailability due to its low water solubility, hence the goal of this work was to design and optimize a self-nano-emulsifying drug delivery system (SNEDDS). Using the results of the investigations on solubility and emulsification, a pseudo-ternary phase diagram was produced. The three main ingredients chosen for the formulation were polyethylene glycol 400 (co-surfactant), tween 80 (surfactant), and geranium oil (lipid). ETP-SNEDDS was evaluated for the size of particles and surface charge. Fourier transforms infrared spectroscopy (FTIR), differential scanning calorimetry (DSC) and thermogravimetric analysis (TGA) were used to evaluate the chemical compatibility and thermal stability. Ex-vivo permeability, in vitro digestion, and in vitro dissolution investigations were carried out and compared with reference tablets. The bioavailability of ETP-loaded SNEDDS was evaluated in comparison to the control in Wistar rats (n = 6). With a droplet size of 145 nm, a polydispersity index of 0.120, and an emulsification period of almost one minute, the synthesized SNEDDS were thermodynamically stable. The ETP-loaded SNEDDS displayed 96% dissolution in FSSIF. The permeation investigation revealed that, in comparison to the ETP powder and reference tablet, respectively, the SNEDDS increased drug penetration by 4.2 and 3.1-folds. The enhancement of in vitro dissolution, in vitro digestion, and ex-vivo permeability was found significant (p < 0.05). In comparison to the reference, SNEDDS had C max and AUC increases of 5.34 and 4.71 fold, respectively. These findings suggested that the SNEDDS formulation would be a promising method for increasing the oral bioavailability and absorption of ETP.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,021 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,002 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,003 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».