Cholinesterase Inhibitory Compounds from Peltophorum Pterocarpum Flowers
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Neurodegenerative disorders (NDs), such as Alzheimer’s and Parkinson disease, affect millions of people worldwide. Natural cholinesterase inhibitors are an important class of lead drugs that have gained much interest for the management of NDs in recent time. They continue to provide promising alternatives to synthetic ones because of their more superior drug-like properties. The aerial part of Peltophorum petrocarpum is popularly used in the African ethnomedicine as a remedy for memory loss. The leaves have been explored for their cholinesterase compounds, while the flowers are yet to be investigated. Therefore, the study evaluated the flower extract for its cholinesterase inhibitory compounds. An activity-guided fractionation of the extract led to the isolation and characterization of two cholinesterase inhibitory compounds, namely: bergenin (1) and a newly described coumarin derivative, 3,4,5,5a-tetrahydroxy-2-(hydroxymethyl)-3-(4-hydroxyphenyl)-9-methoxy-3,5,5,5a-tetrahydro-2 H-oxepino[3,2-c]chromen-6-(11bH)one, named peltophorin (2). The compounds were isolated on repeated silica gel and Sephadex LH-20 column chromatography of the ethyl acetate fraction. Their structures were elucidated by comparison of the mass spectrometry (ESI-MS) and the nuclear magnetic resonance spectroscopy (1D- and 2D-NMR) data to literature reports. Both compounds demonstrated in vitro inhibitory activities against acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BuChE) enzymes involved in neurodegeneration. The identified compounds exhibited a comparable AChE inhibitory activity (IC50 = 90 µM), which is lower than eserine, the positive control at IC50 of 12.4 ± 0.4 and 21.0 ± 1.0 µM against AChE and BuChE enzymes, respectively. Bergenin (1) notably demonstrated better BuChE inhibitory activity, with an IC50 of 57.1 ± 8.0 µM compared to peltophorin (2). In conclusion, this study has shown that the flowers of P. pterocarpum contain cholinesterase inhibitors such as bergenin and the newly described peltophorin, thus adding to the repository of natural coumarins with anti-cholinesterase activity.
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».