Formulation and Evaluation of Idebenone Microemulsion as a Potential Approach for the Transmucosal Drug Delivery Systems
Notice bibliographique
Résumé
Idebenone, a synthetic analogue of ubiquinone (Co-Q10), is used for the treatment of Leiber’s hereditary optic neuropathy. Although it is almost completely absorbed from GIT, its extensive rate of metabolism makes its oral bioavailability less than 1%. This study aims to formulate the poorly water-soluble drug as nanoemulsion (NE) to increase drug solubility as well as transmucosal permeation and circumventing hepatic biodegradation by using transmucosal routes of administration such as intranasal rout to enhance drug bioavailability. Nanoemulsion components were selected through screening of the preferential solubility of IDB in several oils and emulsifying agents and subsequent formulation optimization through screening for their best miscibility through phase study. Lemongrass oil showed superior characteristics to represent the oil phase in which the drug was dissolved while Cremophor EL® and Transcutol-P® represented the surfactant system. The method of spontaneous-emulsification was used to prepare twelve NE formulas (F1-F12) which were subjected to several characterization tests. Out of four successful formulas, F-11 showed the best globule size (45.6nm), PDI (0.19) zeta-potential (-2.8 mV), low viscosity and suitable pH (5.9). Using sheep nasal mucosa as model, (F-11) was subjected to ex-vivo transmucosal permeation study against plain drug oil dispersion with pronounced enhanced permeation due to formulation as NEs. Permeation kinetic parameters were obtained such as permeation rate 40.9 µg/h/cm2, lag time 15min, permeability coefficient 40.9x10-4 cm/h and enhancement ratio 39. The outcome of this study indicates the possibility of incorporation of this formula into a suitable carrier for finalizing its formulation as non-enteral dosage form with enhanced IDB bioavailability.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,012 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,001 | 0,001 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».