Development of a 99mTc-labeled tetrazine for pretargeted SPECT imaging using an alendronic acid-based bone targeting model
Notice bibliographique
Résumé
Pretargeting, which is the separation of target accumulation and the administration of a secondary imaging agent into two sequential steps, offers the potential to improve image contrast and reduce radiation burden for nuclear imaging. In recent years, the tetrazine ligation has emerged as a promising approach to facilitate covalent pretargeted imaging due to its unprecedented kinetics and bioorthogonality. Pretargeted bone imaging with TCO-modified alendronic acid (Aln-TCO) is an attractive model that allows the evaluation of tetrazines in healthy animals without the need for complex disease models or targeting regimens. Recent structure-activity relationship studies of tetrazines evaluated important parameters for the design of potent tetrazine-radiotracers for pretargeted imaging. However, limited information is available for 99mTc-labeled tetrazines. In this study, four tetrazines intended for labeling with fac-[99mTc(OH2)3 (CO)3]+ were synthesized and evaluated using an Aln-TCO mouse model. 3,6-bis(2-pyridyl)-1,2,4,5-Tz without additional linker showed higher pretargeted bone uptake and less background activity compared to the same scaffold with a PEG8 linker or 3-phenyl-1,2,4,5-Tz-based compounds. Additionally, improved bone/blood ratios were observed in pretargeted animals compared to animals receiving directly labeled Aln-TCO. The results of this study implicate 3,6-bis(2-pyridyl)-1,2,4,5-Tz as a promising scaffold for potential 99mTc-labeled tetrazines.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,001 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».