Lysophosphatidic Acid Receptor 1 (LPA<sub>1</sub>) Antagonists as Potential Migrastatics for Triple Negative Breast Cancer
Notice bibliographique
Résumé
Abstract Metastasis is responsible for about 90 % of cancer deaths. Anti‐metastatic drugs, termed as migrastatics, offer a distinctive therapeutic approach to address cancer migration and invasion. However, therapeutic exploitation of metastasis‐specific targets remains limited, and the effective prevention and suppression of metastatic cancer continue to be elusive. Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA 1 ) is activated by an endogenous lipid molecule LPA, leading to a diverse array of cellular activities. Previous studies have shown that the LPA/LPA 1 axis supports the progression of metastasis for many types of cancer. In this study, we report the synthesis and biological evaluation of fluorine‐containing triazole derivatives as potent LPA 1 antagonists, offering potential as migrastatic drugs for triple negative breast cancer (TNBC). In particular, compound 12 f , the most potent and highly selective in this series with an IC 50 value of 16.0 nM in the cAMP assay and 18.4 nM in the calcium mobilization assay, inhibited cell survival, migration, and invasion in the TNBC cell line. Interestingly, the compound did not induce apoptosis in TNBC cells and demonstrated no cytotoxic effects. These results highlight the potential of LPA 1 as a migrastatic target. Consequently, the LPA 1 antagonists developed in this study hold promise as potential migrastatic candidates for TNBC.
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Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,000 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».