Design, synthesis and in vitro evaluation of novel sulfonylurea and sulfonylthiourea as ectonucleotidases inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
Herein, we describe the design, synthesis and biological evaluation of a series of novel non-nucleotide sulfonylurea and sulfonylthiourea based small molecule inhibitors of h-ENPP1, h-ENPP3 and e5′NT. Among the tested compounds, 3b inhibited h-ENPP1 with an IC50 value of 0.11 ± 0.01 µM. Similarly, 4b was found to be the most potent inhibitor tested against h-ENPP3 with an IC50 value of 0.038 ± 0.02 µM. Compound 3a revealed remarkable inhibitory potency against human ecto-5′-nucleotidase with an IC50 value of 0.83 ± 0.01 µM while compound 3b possessed IC50 value of 0.26 ± 0.05 µM against rat ecto-5′-nucleotidase. Antiproliferative activity of novel sulfonylurea and sulfonylthiourea derivatives was investigated on breast cancer cell line (MCF-7). Compound 4a showed anticancer activity against MCF-7 cell line with percentage inhibition of 64 and successfully arrested the viability of cancer cells. The compounds were not cytotoxic to the normal cells derived from baby hamster kidney (BHK-21).
Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.
Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,000 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,000 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,000 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».