Modulation of mesalamine release from enteric-coated matrix tablets using natural polysaccharides for localized colonic delivery
Notice bibliographique
Résumé
Background: Inflammatory bowel diseases (IBD) require effective colon-targeted drug delivery for improved therapeutic efficacy and minimized systemic side effects. Objectives: The objective of this research was to develop and evaluate novel colon-targeted matrix tablet formulations of mesalamine (5-aminosalicylic acid) for the treatment of IBD. Materials and Methods: Mesalamine matrix tablets were prepared by wet granulation technique using pH-sensitive polymers (HPMC K4M) and biodegradable natural polysaccharides (pectin, chitosan, and guar gum). Tablets were characterized for physicochemical properties, drug content, and in vitro drug release. Compatibility studies using FTIR and DSC confirmed no interaction between mesalamine and polymers. The optimized formulations were enteric-coated with Eudragit S100 and ethyl cellulose. Drug release kinetics and stability studies were conducted. Results and Discussion: The uncoated formulations (M3, M6, M7) showed adequate protection against drug release in simulated gastric (0-2 h) and intestinal (2-5 h) fluids. The enteric-coated formulations (ME3, ME6, ME7) exhibited a lag time of around 2 hours and restricted drug release (<5%) in simulated gastric and intestinal fluids up to 5 hours. However, in simulated colonic fluid (pH 6.8) containing 4% rat cecal contents, these formulations showed enhanced drug release (71-83% in 12 h) due to biodegradation of polymeric matrices by colonic enzymes. Drug release kinetics indicated anomalous transport or super case-II transport mechanisms. Stability studies at 40°C/75% RH for 3 months revealed no significant changes. Conclusion: The developed colon-targeted mesalamine matrix tablets demonstrated the potential to protect the drug from release in the upper GIT while facilitating targeted drug delivery to the colon, which could improve therapeutic efficacy and minimize systemic side effects in the treatment of IBD.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction distillée sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.
Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,005 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,000 | 0,000 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,002 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».