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Enregistrement W4400361577 · doi:10.26434/chemrxiv-2024-79nfb

Mechanistic Insights into Cyclodipeptide Formation by Cyclodipeptide Synthases: A Preliminary Exploration on Pathways and Catalytic Residues

2024· preprint· en· W4400361577 sur OpenAlexafffund
Akshita Goel, Indu Negi, Ankur Ganesh Pandey, John F. Trant, Purshotam Sharma

Notice bibliographique

RevueChemRxiv · 2024
Typepreprint
Langueen
DomaineMedicine
ThématiquePeptidase Inhibition and Analysis
Établissements canadiensUniversity of Windsor
Organismes subventionnairesNatural Sciences and Engineering Research Council of CanadaDepartment of Science and Technology, PhilippinesUniversity Grants CommissionDepartment of Science and Technology, Ministry of Science and Technology, India
Mots-clésChemistryIntramolecular forceQM/MMCatalysisActive siteStereochemistryEnzymeMolecular dynamicsEnzyme catalysisCombinatorial chemistryComputational chemistryBiochemistry

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Cyclodipeptide synthases (CDPSs) are enzymes that synthesize cyclodipeptides using two aminoacyl-tRNAs as substrates, but their mechanism remains unclear. This study aims to elucidate the mechanism of AlbC, a CDPS that produces cyclo(L-Phe-L-Phe). We employed small-model quantum mechanics (QM) calculations to propose an intrinsic pathway and molecular dynamics (MD) simulations to identify key catalytic residues involved in this process. The mechanism involves three main steps: activation of Ser37 and the first tRNAPhe to form a Phe-enzyme intermediate, binding of the second tRNAPhe to form a dipeptidyl enzyme intermediate, and intramolecular cyclization to yield the cyclodipeptide. Our QM calculations suggest that Ser37 can be activated through direct transfer of its hydroxyl proton to the O3’ atom of the first substrate. MD simulations highlight the roles of Gly35, Asn40, and His203 in stabilizing the Phe-enzyme intermediate, thus lowering the calculated intrinsic barrier. In the second step, the dipeptidyl enzyme intermediate is favored over the nucleoside intermediate and is stabilized by Asn40, Gln182, and His203 in the AlbC active site, where Gln182 may act as a catalytic base. Additionally, Asn159 and His203 contribute to lowering the significant energy barrier observed in QM calculations for intramolecular cyclization, with Glu182 potentially serving as a catalytic base during this process. Overall, our results support the roles of Asn40 and His203 throughout all mechanistic steps, while highlighting Glu182's involvement in the formation of the dipeptidyl enzyme intermediate and intramolecular cyclization steps. These insights can guide future enzymatic modeling studies of AlbC and potentially other CDPS enzymes using similar approaches.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,003
Score d'incertitude au seuil0,011

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,001
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,001
Science ouverte0,0010,000
Intégrité de la recherche0,0010,001
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0030,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,025
Tête enseignante GPT0,264
Écart entre enseignants0,239 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations0
Publié2024
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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