Preparation, solubility, and anti-inflammatory effects of a complex of diphenylcyclopropenone/β-cyclodextrin derivatives as the treatment of alopecia areata
Notice bibliographique
Résumé
Purpose: To investigate the preparation of inclusion complexes of diphenylcyclopropenone (DPCP)/β-cyclodextrin (β-CD) derivatives using a three-dimensional (3D) ball mill, and verify the inclusion behavior of the solid dispersion. Additionally, we aimed to investigate the effect of DPCP/β-CDs complex formation on the spleens of male C57BL/6 mice in terms of anti-inflammatory effects. Methods: The inclusion complexes of DPCP with β-CD and hydroxypropyl-β-cyclodextrin (HPβCD) were prepared using a 3D ball mill. Powder X-ray diffraction (PXRD) and Fourier-transform infrared spectroscopy (FT-IR) were used to evaluate the solid-state properties. The solubility of the prepared DPCP/β-CD and HPβCD complexes and the intermolecular interaction between DPCP and β-CD derivatives in solution were assessed using 1H nuclear magnetic resonance (NMR). Furthermore, the anti-inflammatory effects of DPCPs in the prepared DPCP/CD complexes were investigated using spleens from male C57BL/6 mice, with measurement of interferon gamma (IFN-γ) secretion as an endpoint. Additionally, the protective effects of each drug on NIH-3T3 cells exposed to ultraviolet (UV) irradiation were examined. Results: Solid-state characterization confirmed the formation of inclusion complexes in the 3D ground mixture (3DGM) (DPCP/β-CD = 1/1) and 3DGM (DPCP/HPβCD = 1/1) complexes through PXRD and IR analysis. The solubility of 3DGM (DPCP/β-CD = 1/1) and 3DGM (DPCP/HPβCD = 1/1) was 17.5 μg/mL and 58.4 μg/mL, respectively, indicating higher solubility than that of DPCP alone. NMR analysis of 3DGM samples suggested that DPCP/β-CD and DPCP/HPβCD form inclusion complexes at a molar ratio of 1/1 but with different inclusion modes. Regarding the anti-inflammatory activity of DPCP, 3DGM (DPCP/HPβ-CD) showed anti-inflammatory effects at lower doses compared to 3DGM (DPCP/β-CD) in terms of IFN-γ and NIH-3T3 cells injured by UV irradiation. Conclusion: We successfully formed inclusion complexes of DPCP/β-CD and DPCP/HPβCD using the 3D ground mixture method. NMR analysis suggested that DPCP/β-CD and DPCP/HPβCD form inclusion complexes at a molar ratio of 1/1 but with different inclusion modes. The anti-inflammatory activity of DPCP was more pronounced in 3DGM (DPCP/HPβCD) at lower doses compared to that in 3DGM (DPCP/β-CD), indicating that the HPβCD derivatives were more effective in enhancing the anti-inflammatory properties of DPCP.
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Scores Codex et Gemma par catégorie
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,002 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,000 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,000 |
| Bibliométrie | 0,000 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,003 |
| Communication savante | 0,000 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,000 |
| Intégrité de la recherche | 0,000 | 0,000 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,001 | 0,000 |
Scores machine (provisoires)
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score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule tête enseignante, pas un consensus.
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