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Enregistrement W4402773209 · doi:10.1021/acs.jnatprod.4c00759

Computationally-Assisted Discovery and Assignment of a New Class of 6/6/5/5 Fused-Ring Diterpene Acting as Pregnane X Receptor Ligands from <i>Isodon serra</i>

2024· article· en· W4402773209 sur OpenAlexaff
Zhiwei Bian, Xiaoying Liu, Shian Hu, Hongyi Li, Jared S. Wood, R. Thomas Williamson, Jiabao Liu, Ying Chen, Jin Shi, Carolyn L. Cummins, Daneel Ferreira, Yeun‐Mun Choo, Shengpeng Wang, Mark T. Hamann, Xiaojuan Wang

Notice bibliographique

RevueJournal of Natural Products · 2024
Typearticle
Langueen
DomaineBiochemistry, Genetics and Molecular Biology
ThématiqueBioactive Natural Diterpenoids Research
Établissements canadiensUniversity of Toronto
Organismes subventionnairesNational Institute of General Medical SciencesUniversidade de MacauNational Natural Science Foundation of ChinaNational Center for Complementary and Integrative HealthLanzhou University
Mots-clésDiterpenePregnaneStereochemistryRing (chemistry)ChemistryPregnane X receptorCombinatorial chemistryOrganic chemistryBiochemistryNuclear receptor

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

We report here the orchestration of molecular ion networking (MoIN) and a set of computationally assisted structural elucidation approaches in the discovery and assignment of a new class of rearranged 4,5- seco -abietane diterpenoids including serra A ( 1 ), which possesses an unusual 6/6/5/5 fused-ring skeleton system, together with two previously unreported diterpenoids serras B–C ( 2 – 3 ) and five known compounds were isolated from Isodon serra ( I. serra ). The structures were elucidated by spectroscopic analysis in conjunction with computationally assisted structure elucidation tools. In silico, serras A–C ( 1 – 3 ) bind well to PXR, suggesting their potential role in reducing inflammation. The results of serra A ( 1 ) with hPXR demonstrated agonist activity with an EC 50 value of 15 μM. Serra A ( 1 ), graciliflorin F ( 4 ), gerardianin C ( 5 ), 11,12,15-trihydroxy-8,11,13-abietatrien-7-one ( 6 ), rabdosin D ( 7 ), and 15-hydroxysalprionin ( 8 ) exhibited promising anti-inflammatory activities in lipopolysaccharide (LPS)-induced RAW 267.4 cells, and their inhibition rates on NO production were more than 65% at 10 μM.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: aucune
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,002
Score d'incertitude au seuil0,007

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0010,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0010,001
Bibliométrie0,0000,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0010,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,016
Tête enseignante GPT0,292
Écart entre enseignants0,275 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations3
Publié2024
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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