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Enregistrement W4403896457 · doi:10.1021/acsptsci.4c00424

Amaryllidaceae Alkaloids Screen Unveils Potent Anticoronaviral Compounds and Associated Structural Determinants

2024· article· en· W4403896457 sur OpenAlexafffund
Natacha Mérindol, Luan Letieri Belem Martins, Ghada Elfayres, Alexandre Custeau, Lionel Berthoux, Antonio Evidente, Isabel Desgagné‐Penix

Notice bibliographique

RevueACS Pharmacology & Translational Science · 2024
Typearticle
Langueen
DomaineChemistry
ThématiqueChemical synthesis and alkaloids
Établissements canadiensUniversité du Québec à Trois-Rivières
Organismes subventionnairesCanada Research Chairs
Mots-clésAmaryllidaceaeAmaryllidaceae AlkaloidsLycorineChemistryTraditional medicineAlkaloidStereochemistryBiologyBotanyMedicine

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

High Resolution Image Download MS PowerPoint Slide Betacoronaviruses encompass a spectrum of respiratory diseases, from common cold caused by the human coronavirus (HCoV)-OC43 to life-threatening severe acute respiratory syndrome (SARS)-CoV-2. Addressing the constant need for novel antiviral compounds, we turned to the exploration of 40 plant-specialized metabolites produced by the medicinal plant family Amaryllidaceae, known to produce lycorine, a strong antiviral alkaloid. The present screen included 35 alkaloids with representatives of 8 ring-type structures. Pancracine, crinamine, hemanthamine, and hemanthidine exhibited potency comparable to lycorine in blocking HCoV–OC43 replication, while amarbellisine demonstrated superior efficacy (SI = 60, EC 50 = 0.2 μM). Their anticoronaviral activity was confirmed using a SARS-CoV-2 replicon system. Time-of-drug-addition experiments established that a postentry step consistent with ribonucleic acid (RNA) replication or translation was targeted. Most antiviral Amaryllidaceae alkaloids selectively induced the expression of transcripts associated with the integrated stress response. Structure–activity relationship analyses elucidated key functional groups contributing to antiviral properties in the crinine- and lycorine-type. This study reveals that Amaryllidaceae produce a diverse repertoire of promising antiviral compounds in addition to lycorine, offering insights for developing new antiviral agents.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Prédiction machine sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,000
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,000
Version: metacan-v3-hybrid-931329e0061cStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesaucune
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,002
Score d'incertitude au seuil0,007

Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0010,000
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,000
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0020,001

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,016
Tête enseignante GPT0,303
Écart entre enseignants0,287 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Prédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeExpérimental (laboratoire)
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations10
Publié2024
Routes d'admission2
Résumé présentoui

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