Recent advances in the development of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase inhibitors
Notice bibliographique
Résumé
The family of 17β-hydroxysteroid dehydrogenases (17β-HSDs) occupies a prominent place due to its number of isoforms, which carry out a bidirectional transformation (reduction of a steroid carbonyl to alcohol and oxidation of a steroid alcohol to ketone) depending on the nature of the cofactor present. Involved in the activation or inactivation of key estrogens and androgens, 17β-HSDs are therefore therapeutic targets whose selective inhibition would make it possible to be considered for the treatment of several diseases, such as breast cancer, prostate cancer, endometriosis, Alzheimer's disease and osteoporosis. This review article is a continuation of those having reported the great diversity of inhibitors developed over the last years but focusses on inhibitors recently developed. Work to obtain more effective inhibitors that target the first known isoforms (types 1, 2, 3, 5 and 7) has continued, among others, but new inhibitors that target the isoforms more recently reported in the literature (types 10, 12, 13 and 14) are now being reported. Dual inhibitors of two enzymes (17β-HSD1 and steroid sulfatase) were also reported. These inhibitors were grouped according to the 17β-HSD type inhibited and their backbone (steroidal or non-steroidal) when necessary. They were also reported in chronological order and according to the research group.
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Comment cette classification a été obtenuedéplier
Prédiction machine sur la base complète
Imitation des enseignantsNi prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Le volet Gemma est une étiquette directe du modèle pour chaque travail de la base, lue sur la notice réduite au titre. Le volet Codex est un classifieur appris des 10 348 étiquettes directes de Codex et calibré sur les taux pondérés de l'échantillon; les champs sans appui suffisant ne portent aucun appel Codex. Le mode candidate est l'union des deux volets; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont pas des étiquettes humaines.
Scores du classifieur distillé par catégorie (deux têtes)
| Catégorie | Codex | Gemma |
|---|---|---|
| Métarecherche | 0,001 | 0,001 |
| Méta-épidémiologie (sens strict) | 0,001 | 0,000 |
| Méta-épidémiologie (sens large) | 0,001 | 0,001 |
| Bibliométrie | 0,001 | 0,001 |
| Études des sciences et des technologies | 0,000 | 0,000 |
| Communication savante | 0,001 | 0,001 |
| Science ouverte | 0,001 | 0,001 |
| Intégrité de la recherche | 0,001 | 0,002 |
| Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger) | 0,006 | 0,003 |
Scores machine (provisoires)
Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.
Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.
score_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découleClassification
machine, non validéePrédiction automatique; un appel candidat d’une seule source (Gemma direct ou Codex distillé), pas un consensus.
Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».