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Enregistrement W4404378464 · doi:10.3390/v16111776

Computational Evidence for Bisartan Arginine Blockers as Next-Generation Pan-Antiviral Therapeutics Targeting SARS-CoV-2, Influenza, and Respiratory Syncytial Viruses

2024· article· en· W4404378464 sur OpenAlexaff
Harry Ridgway, Vasso Apostolopoulos, Graham J. Moore, Laura Kate Gadanec, Anthony Zulli, Jordan Swiderski, Sotirios Tsiodras, Konstantinos Kelaidonis, Christos T. Chasapis, John Matsoukas

Notice bibliographique

RevueViruses · 2024
Typearticle
Langueen
DomaineMedicine
ThématiqueRespiratory viral infections research
Établissements canadiensUniversity of Calgary
Organismes subventionnairesVictoria UniversityRMIT UniversityNational Research Foundation
Mots-clésVirologySevere acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2)Coronavirus disease 2019 (COVID-19)2019-20 coronavirus outbreakMedicineAntiviral therapyBetacoronavirusRespiratory systemSars virusBiologyVirusInfectious disease (medical specialty)Internal medicineDisease

Résumé

récupéré en direct d'OpenAlex

Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2), influenza, and respiratory syncytial virus (RSV) are significant global health threats. The need for low-cost, easily synthesized oral drugs for rapid deployment during outbreaks is crucial. Broad-spectrum therapeutics, or pan-antivirals, are designed to target multiple viral pathogens simultaneously by focusing on shared molecular features, such as common metal cofactors or conserved residues in viral catalytic domains. This study introduces a new generation of potent sartans, known as bisartans, engineered in our laboratories with negative charges from carboxylate or tetrazolate groups. These anionic tetrazoles interact strongly with cationic arginine residues or metal cations (e.g., Zn2+) within viral and host target sites, including the SARS-CoV-2 ACE2 receptor, influenza H1N1 neuraminidases, and the RSV fusion protein. Using virtual ligand docking and molecular dynamics, we investigated how bisartans and their analogs bind to these viral receptors, potentially blocking infection through a pan-antiviral mechanism. Bisartan, ACC519TT, demonstrated stable and high-affinity docking to key catalytic domains of the SARS-CoV-2 NSP3, H1N1 neuraminidase, and RSV fusion protein, outperforming FDA-approved drugs like Paxlovid and oseltamivir. It also showed strong binding to the arginine-rich furin cleavage sites S1/S2 and S2′, suggesting interference with SARS-CoV-2’s spike protein cleavage. The results highlight the potential of tetrazole-based bisartans as promising candidates for developing broad-spectrum antiviral therapies.

Récupéré en direct depuis OpenAlex et désinversé. Les résumés ne sont pas conservés dans cette base de données : les index inversés représentent 8,6 Go des 9,3 Go de texte de la base, et le serveur dispose de 13 Go libres.

Comment cette classification a été obtenuedéplier

Étiquettes directes de modèles (non validées)

Étiquettes de catégorie et de devis d'étude par modèle, issues des rondes d'étiquetage. C'est une sortie machine, non validée, et le désaccord entre modèles est livré comme donnée. Aucun devis ici n'est encore validé contre MEDLINE.

BrasCatégoriesDevis d'étudeConfiance
gptaucune catégorie
Domaine: non disponible · Genre: Empirique
Porte sur le système de recherche canadien: non · Porte sur un sujet canadien: non
Simulation ou modélisationhigh
grokaucune catégorie
Domaine: non disponible · Genre: Empirique
Porte sur le système de recherche canadien: non · Porte sur un sujet canadien: non
Simulation ou modélisationhigh
opusaucune catégorie
Domaine: non disponible · Genre: Empirique
Porte sur le système de recherche canadien: non · Porte sur un sujet canadien: non
Simulation ou modélisationhigh
modèles en accordL'accord compare des ensembles de catégories et des devis identiques entre les bras.

Prédiction distillée sur la base complète

Imitation des enseignants

Ni prévalence calibrée, ni vérité terrain. Validation humaine à venir. Apprise à partir de 10 348 étiquettes directes de Codex et de 10 348 étiquettes directes de Gemma. Le mode candidate est l'union des têtes enseignantes seuillées; le consensus est leur intersection. Ces sorties portent le statut machine_predicted_unvalidated et ne sont ni des étiquettes humaines ni des étiquettes directes de modèles de pointe.

score de la tête « metaresearch » (Codex)0,001
score de la tête « metaresearch » (Gemma)0,001
Version: codex-gemma-dda1882f352aStatut de validation: machine_predicted_unvalidated
Catégories candidatesMéta-épidémiologie (sens strict)
Catégories consensuellesaucune
DomaineSignal candidat: aucune · Signal consensuel: aucune
Devis d'étudeSignal candidat: Expérimental (laboratoire) · Signal consensuel: Expérimental (laboratoire)
GenreSignal candidat: Empirique · Signal consensuel: Empirique
Score de désaccord entre enseignants0,270
Score d'incertitude au seuil1,000

Scores Codex et Gemma par catégorie

CatégorieCodexGemma
Métarecherche0,0010,001
Méta-épidémiologie (sens strict)0,0000,000
Méta-épidémiologie (sens large)0,0000,000
Bibliométrie0,0000,001
Études des sciences et des technologies0,0000,000
Communication savante0,0000,001
Science ouverte0,0000,000
Intégrité de la recherche0,0000,000
Charge utile insuffisante (le modèle a refusé de juger)0,0000,000

Scores machine (provisoires)

Les deux têtes enseignantes du modèle étudiant, lues sur ce travail. Un score ordonne la base pour la relecture; il n'affirme jamais une catégorie, et le statut de validation accompagne chaque rangée tel quel.

Scores de référence d'un modèle non mature (critères de maturité non atteints, 7 itérations). Un score ordonne; il n'affirme jamais une catégorie.

Tête enseignante Opus0,390
Tête enseignante GPT0,487
Écart entre enseignants0,097 · la distance entre les deux têtes enseignantes sur ce seul travail
Statut de validationscore_only:v0-immature-baseline · tel quel depuis la passe de notation : score_only signifie que le nombre peut ordonner les travaux, et qu'aucune étiquette de catégorie n'en découle

Classification

machine, non validée

Étiqueté directement par 3 modèles lisant le dossier complet.

Les modèles n’ont appliqué aucune catégorie : rien dans la taxonomie ne correspondait à ce travail.
Devis d'étudeSimulation ou modélisation
Domainenon disponible
GenreEmpirique

Le détail, modèle par modèle et score par score, se trouve en fin de page sous « Comment cette classification a été obtenue ».

En bref

Citations8
Publié2024
Routes d'admission1
Résumé présentoui

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